氟托溴铵 Flutropium bromide
物竞编号 00SS
分子式 C24H29BrFNO3
分子量 478.40
标签 (endo,syn)-8- (2-氟乙基)-3-[(羟基二苯乙酰基)氧]-8-甲基-8-氮阳离子双环[3.2.1]辛烷溴化物, (endo,syn)-8-(2-fluoroethyl)-3-[(hydroxydiphenylacetyl)oxy]-8-methyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octane bromide, 拟胆碱药和抗胆碱药

编号系统

CAS号：63516-07-4

MDL号：暂无

EINECS号：暂无

RTECS号：暂无

BRN号：暂无

PubChem号：暂无

物性数据

 1.性状：白色结晶。

2.熔点（ºC）：192~193

毒理学数据

急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg)：12.5,11.0,16.4,18.4静脉注射;760,810,830,740口服.

生态学数据

暂无

分子结构数据

暂无

计算化学数据

暂无

性质与稳定性

暂无

贮存方法

暂无

合成方法

以托品为原料。
38.9g(0.24mo1)N，N’-羰基二咪唑溶于二氯甲烷，在15min内，加入54.8g(0.24mo1)无水羟基二苯乙酸，于15～20℃混合。当羟基二苯乙酸溶解，而羟基二苯乙酸咪唑化物缓慢以结晶的形式沉淀出。反应1h，过滤出该沉淀，用50ml二氯甲烷洗，真空70℃干燥，得64.7g粗品固体，收率96.8%粗品熔点138～139℃(分解)。经丙酮重结晶后，熔点147～148℃(分解)。将27.8g(0.1mol)上述固体分成四份，每次间隔15min，加到14.1g(0.1mo1)无水托品在100ml无水丙酮的沸腾溶液中。当加到第四份时，羟基二苯乙酸托品酯以粗晶体的形式沉淀出来。在沸腾的溶液中继续反应2h，然后冷至0℃。过滤该沉淀，用0℃的丙酮洗，真空70℃干燥，得30.5g羟基二苯乙酸托品酯，收率86.8%，熔点146～147℃。
羟基二苯乙酸托品酯经高锰酸钾氧化去甲基化，得到羟基二苯乙酸去甲托品酯。
146.0g(0.434mo1)羟基二苯乙酸去甲托品酯、60.6g(0.477mo1)2-溴氟乙烷和101.1g(0.954mo1)碳酸钠在1200ml乙腈中，回流搅拌10h。蒸去乙腈，剩余物溶于水和二氯甲烷。分出的碱性水溶液用二氯甲烷重复提取。二氯甲烷层合并，无水硫酸钠干燥。过滤，按常法通氯化氢可得166.3g羟基二苯乙酸N-β-氟乙基去甲托品酯盐酸盐，收率91.5%，甲醇-乙醚重结晶得白色结晶，熔点209℃(分解)。
109.9g(0.287mo1)羟基二苯乙酸N-β-氟乙基去甲托品酯(按常法从其盐酸盐得到)溶于450ml无水二氯甲烷和300ml无水乙腈的混合液中，加入136.1g(1.433mo1)溴甲烷，在室温季铵化。3天后，过滤收集结晶，用丙酮洗，于1.6kPa真空和50℃干燥，得129.8g白色结晶的氟托溴铵，收率94.7%。以乙腈重结晶：熔点192～193℃(分解)；以乙醇-丙酮重结晶：熔点198-199℃(分解)。

用途

阿托品衍生物，为副交感神经阻断剂。主要作用是抗乙酰胆碱，也有抗组胺作用。用于支气管闭塞、鼻炎。

本品为气管扩张药和抗过敏药,是阿托品类的衍生物及副交感神经阻断剂,具有抗乙酰胆碱和抗组胺的作用.经鼻黏膜迅速吸收,可在局部长期保留,明显改善鼻分泌及其他过敏症状.用于支气管闭塞、鼻炎、鼻过敏症等的治疗.

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：暂无

安全标识：暂无

危险标识：暂无

文献

【1】 Merck Index.13th:4242. 【2】 罗明生主编.现代临床药物大典.成都:四川科学技术出版社,2001;591. 【3】 Yanaura S,et al.Japan J Pharmacol,1983,33:971. 【4】 Bauer R,et al.Arzneimittel-Forsch,1986,36:1348. 【5】 Yoshimura K,et al.医药品研究,1987,18:240(日文).(CA,1987,107:1719v.) 【6】 DE.2540633.1977. 【7】 US,4042700.1977. 【8】 Banholzer R,et al.Arzneimittel-Forsch,1986,36:1161-1165. 【9】 Org Synth Coll:Vol 1.1951:89. 【10】 黄枢等编.有机bepaly tw 制备手册.北京:科学出版社,2005:49-50. 【11】 陈庆平等.中国药科大学学报,1986,19:119. 【12】 周学良主编.精细化工产品手册:药物.北京:化学工业出版社,2003:555-557. 【13】 陈芬儿主编.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:252-255.

备注

暂无

表征图谱

快速导航

beplay体育首页 : A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9

CAS号: 1 2 3 4 5 6 7 8 9

关于物竞

Beplay官网网页 是一个全面、专业、专注，并且免费的中文beplay体育首页 信息库，为学生、学者、beplay体育首页 研究机构、检测机构、beplay体育首页 工作者提供专业的beplay体育首页 平台进行交流。
数据库采用全中文化服务，完全突破了中英文在化学物质命名、beplay体育首页 俗名、学名等方面的差异，所提供的数据全部中文化，更方便国内从事化学、化工、材料、生物、环境等化学相关行业的工作人员查询使用。

关注我们



微信账号：物竞beplay体育首页 数据库



微博账号：wjhxp

联系我们

上海市延长路149号上海大学科技园412室
公司总机: 021-56389801
订购电话: 4007001514
传真电话: 021-56389802
客服电话: 021-56332350
电子邮件: wingch@basechem.org

Copyright © Beplay官网网页 2009-2024.All Rights Reserved. 关于数据库 | 关于物竞 | 法律声明 | 热门关键字

沪公网安备 31010602001115号 沪ICP备08115995号