奈非西坦 Nefiracetam
物竞编号 00Q5
分子式 C14H18N2O2
分子量 246.31
标签 N-(2,6-二甲基苯基)-2-氧-1-吡咯啉羧酰胺, 尼非西坦, Translon, 呢非拉西坦, N-(2,6-dimethylphenyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide, DMMPA, DM-9384, DZL-221, 中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药)

编号系统

CAS号：77191-36-7

MDL号：MFCD00209882

EINECS号：暂无

RTECS号：UX9655650

BRN号：暂无

PubChem号：暂无

物性数据

1.从水中结晶，熔点153℃。

毒理学数据

急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：421静脉注射，1766口服。

生态学数据

暂无

分子结构数据

1、  摩尔折射率：70.33

2、  摩尔体积（cm3/mol）：207.3

3、  等张比容（90.2K）：556.0

4、  表面张力（dyne/cm）：51.6

5、  极化率（10-24cm3）：27.88

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.4

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:6

6.拓扑分子极性表面积49.4

7.重原子数量:18

8.表面电荷:0

9.复杂度:320

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

暂无

贮存方法

暂无

合成方法

1-(羟基甲基)-2-吡咯啉酮(I)和2,6-二甲基苯胺(Ⅱ)缩合，得到奈非西坦，收率76%。

1.       2-氯-N-(2,6-二甲苯基)-乙酰胺的制备

在反应瓶中加入2,6-二甲基苯胺12.1g(0.1mol)和甲苯200ml,搅拌溶解后再加入Na2CO3 10.5g(0.1mol)的水(100ml)溶液,控制内温在20~35ºC搅拌滴加氯乙酰氯13.6g(0.12mol),滴毕,在同温度下搅拌2h.反应毕,冰浴冷却析晶,抽滤,干燥#得白色固体2-氯-N-(2,6-二甲苯基)-乙酰胺18.4g,收率93.2%,mp148~149 ºC.

2.       奈非西坦的合成

在反应瓶中加入甲苯270ml和甲醇钠10.8g(0.2mol),搅拌悬浮#再加入2-吡咯烷酮25.5g(0.3mol),缓慢加热至100~105ºC后搅拌3h.反应过程中大约蒸除甲醇和甲苯混合物16ml,冷至室温#加2-氯-N-(2,6-二甲苯基)-乙酰胺15.8g(0.08mol),在60~70ºC搅拌2h.向混合物中加水150ml,搅拌冷却,析晶后抽滤,干燥,滤饼用水200ml重结晶,得白色固体奈非西坦13.7g,收率69.5%,mp152~153ºC.

用途

用于治疗脑血管病。

本品为吡咯烷酮类新的促智药物.临床用于改善脑功能,增强记忆力,治疗脑血管疾病(脑梗死、脑血栓、脑膜炎、脑外伤等)后遗症;也用于老年性痴呆症以及脑缺氧、beplay体育首页 等所致的记忆障碍、语言障碍等.

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：有害

安全标识：暂无

危险标识：R22

文献

【1】 Merck Index.13th:6468. 【2】 罗明生主编.现代临床药物大典.成都:四川科学技术出版社,2001:361. 【3】 金永寿.国外医药:合成药,生化药,制剂分册,1996,17:98-101. 【4】 GB,2053909A.1980. 【5】 CN,1085893.1983. 【6】 张万金等,化工时刊,2005,19(3):14-15. 【7】 DE,2924011.1980. 【8】 US,4341790.1982. 【9】 Sakurai Y,et al.J Pharmacol,1989,50:47. 【10】 Fujimaki Y,et al.Xenobiotica,1993,23:61. 【11】 Araneimittel-Forsch,1994,44:193-259.

备注

暂无

表征图谱

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