雷佐生 Razoxane
物竞编号 00M9
分子式 C11H16N4O4
分子量 268.27
标签 丙亚胺, 丙二胺亚胺, 丙二胺四乙酰亚胺, 拉唑沙, 抗癌-173, (±)-1,2-双(3,5-二氧哌嗪基)丙烷, 亚胺-159, 得拉唑沙, ICRF, ICRF-159, (±)-1,2-Bis(3,5-diox-opiperazinyl)propane, Eucardion, ICI-59118, ICRF-187, ICRF-159, 抗肿瘤药, 其它抗肿瘤药物, 药物

编号系统

CAS号：21416-87-5

MDL号：暂无

EINECS号：暂无

RTECS号：暂无

BRN号：暂无

PubChem号：暂无

物性数据

1.性状：白色或近白色或淡米黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。

2.熔点：233-234℃(分解)，熔点237-239℃。

3.溶解度：.可溶于热水，难溶于水或乙醇。

毒理学数据

暂无

生态学数据

暂无

分子结构数据

1、  摩尔折射率：63.12

2、  摩尔体积（cm3/mol）：201.2

3、  等张比容（90.2K）：539.3

4、  表面张力（dyne/cm）：51.6

5、  极化率（10-24cm3）：25.02

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-1.4

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:25

6.拓扑分子极性表面积98.8

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:404

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

(+)-构(Dexrazoxane)：[24584-09-6]。从含水甲醇-乙醚结晶，熔点193℃。[α]D+11.35°(C=5，二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml)：10～12(水)，35～43(0.1mol/L盐酸)，25～34(0.1mol/L氢氧化钠)，6.7～10(10%乙醇)，1(甲醇)，7.1～10[水-二甲基甲酰胺(1：1)]，9.7～14.5[0.1mol/L柠檬酸盐缓冲液(Ph值4)]，8.7～13[0.1mol/L硼酸缓冲液(Ph值9)]。

贮存方法

暂无

合成方法

1. 100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺，在氮气保护下，于100～110℃共热1h，再于150-155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下，于80-90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120ml甲醇，在冰箱中放置过夜。过滤，用甲醇洗，在65℃下真空干燥，得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶，收率70%，熔点237～239℃。

2. 在反应瓶中加入1,2-丙二胺四乙酸(1,2-diaminopropane-N,N,N,N-tetraacetic  acid) 100g(0.326mol)和甲酰胺NH2COH 400ml(10.01mol),搅拌混合,于N2保护下在100~110ºC搅拌反应1h,再升温至150~155ºC,在该温度下搅拌反应4h.棕色反应液于80~90ºC下减压蒸除溶剂,剩余物加入甲醇120ml,置于冰箱中过夜.析出结晶,过滤,滤饼用甲醇洗,65ºC下真空干燥,得雷佐生淡米黄色结晶62g,收率70%,mp237~239ºC.

用途

1.消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗，防止癌肿的转移，急性白血病，急性肉状细胞增多症，也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护，和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。

2.抗肿瘤药.较低剂量能影响周围血管网,减少对肝肿瘤组织的血流供应,防止癌细胞逸入血管腔转移扩散.较大剂量分子中双内酰亚胺键能裂解而与DNA或蛋白质的--NH2、--SH等结合.发生酰基化.影响DNA复制.阻止细胞由G2期进入有丝分裂期(M期)#抑制肿瘤生长.主要用于急性白血病、恶性肝癌、淋巴瘤、肺癌、胃癌和软组织肉瘤术后预防远处转移、肺转移的发生,特别是对急性单核细胞性白血病和红白血病有较好的疗效.

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：暂无

安全标识：暂无

危险标识：暂无

文献

【1】 Merck Index. 13 th:8208. 【2】 罗明生主编.现代临床药物大典.成都:四川科学技术出版社,2001,973. 【3】 US,3941790.1976. 【4】 GB,1234935.1971.

备注

暂无

表征图谱

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