依帕斯他 Epalrestat
物竞编号 0094
分子式 C15H13NO3S2
分子量 319.4
标签 依帕司特, Sorbistat, Kinedak, 激素及其有关药物

编号系统

CAS号：82159-09-9

MDL号：暂无

EINECS号：暂无

RTECS号：暂无

BRN号：暂无

PubChem号：暂无

物性数据

1.性状：深红色针状结晶

2.熔点（ºC）：210～217℃(乙醇-水)

3.溶解性：易溶于四氢呋喃，较易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，难溶于氯仿或乙醚，几不溶于水。

毒理学数据

口服-大鼠 LD50: 5.3 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 0.255 毫克/公斤

生态学数据

暂无

分子结构数据

1、  摩尔折射率：86.52

2、  摩尔体积（cm3/mol）：222.4

3、  等张比容（90.2K）：655.2

4、  表面张力（dyne/cm）：75.3

5、  极化率（10-24cm3）：34.30

计算化学数据

暂无

性质与稳定性

暂无

贮存方法

通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放

合成方法

将苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合,滴加丙醛反应,经处理得2-甲基3-苯基丙烯醛.

将二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水,搅拌下,滴加甘氨酸钠溶液,反应,蒸干后,加入氯乙酸钠溶液,室温反应,蒸干,加水和浓盐酸,沸水浴加热,生成物经重结晶,得3-羧甲基绕单宁.将3-羧甲基绕单宁、2-甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流,经处理得到依帕司他.


用途

醛糖还原酶抑制剂，用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。

本品为可逆性醛糖还原酶非竞争性抑制剂.对醛糖还原酶具有选择性抑制作用.临床研究证明本品能抑制糖尿病周围神经病变患者红细胞中山梨醇的积累,与对照组比较能改善患者的自学症状和神经功能障碍.动物实验证明:本品可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积,提高其运动神经传导速度和自主神经功能;在神经形态学上,可改善轴突流异常,增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率;此外,可改善模型动物坐骨神经血流量,并使其肌醇含量回升.临床用于糖尿病神经病变.

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：暂无

安全标识：暂无

危险标识：暂无

文献

【1】 Merck Index.13th:3636. 【2】 Terashima H,et al.J Pharmacol Exp Ther,1983,229:226. 【3】 Kiakkawa R,et al.Dibetologia,1983,24:290. 【4】 Kikkawa R,et al.Metabolism,1984,33:212. 【5】 Kojima K,et al.Japan J Ophthalmol,1985,29:99. 【6】 叶维文等.国外医药:合成药、生化药、制剂分册,1994,15:115. 【7】 四川美康医药软件研究开发有限公司编著.药物临床信息参考.成都:四川出版集团四川科学技术出版社,2006:1175. 【8】 EP,47109.1982. 【9】 US,4464382.1984. 【10】 Taniyama H,et al.J Pjarm Soc Japan,1959,79:1465. 【11】 Browm F C,et al.J Am Chem Soc,1956,78:384. 【12】 Brooker L G S,et al.J Am Chem Soc,1951,73:5326. 【13】 王存德等.化学试剂,1994,16:53. 【14】 于书海等.中国医药工业杂志,1996,27:5-6. 【15】 周学良主编.精细化工产品手册:药物.北京:化学工业出版社,2003:696-697.

备注

暂无

表征图谱

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