替米沙坦 Telmisartan
物竞编号 007P
分子式 C33H30N4O2
分子量 514.62
标签 4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸, 泰米沙坦, BIBR 277, 4′[(1,4′-Dimethyl-2′-propyl[2,6′-bi-1H-benzimidazol]-1′-yl)methyl][1,1′-biphenyl]-2-carboxylic acid, 心脑血管用beplay体育首页

编号系统

CAS号：144701-48-4

MDL号：MFCD00918125

EINECS号：暂无

RTECS号：暂无

BRN号：暂无

PubChem号：暂无

物性数据

1.性状：白色至类白色结晶性粉末，无臭无味。

2.相对密度：1.16

3.熔点（ºC）：261~263。

4.溶解性：在氯仿中溶解，在甲醇中微溶，在丙酮中极微溶解，在水中几乎不溶。

毒理学数据

暂无

生态学数据

暂无

分子结构数据

1、  摩尔折射率：154.51

2、  摩尔体积（cm3/mol）：414.9

3、  等张比容（90.2K）：1096.2

4、  表面张力（dyne/cm）：48.7

5、  极化率（10-24cm3）：61.25

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:6.9

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:4

6.拓扑分子极性表面积72.9

7.重原子数量:39

8.表面电荷:0

9.复杂度:831

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

暂无

贮存方法

暂无

合成方法

2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反应，环合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中，叔丁醇钾存在下进行烷化。得到的产物于二甲基甲酰胺中，三氟乙酸作用下水解，得到替米沙坦。

用途

1.非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可选择性的、难以逆转的阻滞ATI受体，而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。

2.替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂，用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：暂无

安全标识：S22 S24/25

危险标识：暂无

文献

【1】 Merck Index.13th:9200. 【2】 孙忠实.中国新药杂志,1999,8:801-802. 【3】 沈金龙.药学进展,1999,23:121. 【4】 Ries U J,et al.J Med Chem,1993,36:4040-4051. 【5】 EP,502314.1992. 【6】 Wienen W,et al.Brit J Parmacol,1993,110:245. 【7】 罗明生主编.现代临床药物大典.成都:四川科学技术出版社,2001:533. 【8】 付焱等.中国新药杂志,2003,12:538-539. 【9】 Wienen W,et al.J Hyperten,1994,12:119. 【10】 Neutel J M,et al.Adv Ther,1998,15:206. 【11】 Smith D H G,et al,Adv Ther,1998,15:229. 【12】 McClellan K J,et al.Drug,1998,56:1039-1044.

备注

暂无

表征图谱

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