厄贝沙坦 Irbesartan
物竞编号 007M
分子式 C25H28N6O
分子量 428.53
标签 2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮, 3-Butyl-2-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one, 抗高血压药

编号系统

CAS号：138402-11-6

MDL号：暂无

EINECS号：暂无

RTECS号：暂无

BRN号：暂无

PubChem号：暂无

物性数据

1.性状：从96%乙醇结晶

2.熔点（ºC）：180-181℃。

毒理学数据

暂无

生态学数据

暂无

分子结构数据

1、  摩尔折射率：125.44

2、  摩尔体积（cm3/mol）：328.2

3、  等张比容（90.2K）：891.5

4、  表面张力（dyne/cm）：54.4

5、  极化率（10-24cm3）：49.73

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.1

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积87.1

7.重原子数量:32

8.表面电荷:0

9.复杂度:682

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

暂无

贮存方法

暂无

合成方法

方法1：1-(芴基甲氧基羰基氨基)环戊羧酸(I)对4-(2-苯氰基)苄胺进行酰胺化反应，生成物(Ⅲ)再水解脱去N上的保护基，得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和原丁酸三乙酯缩合环合，得到化合物(V)，再和叠氮钠反应形成四唑，即得依比沙坦。


方法2：1-(芴基甲氧羰基氨基)环戊羧酸(I)和化合物(Ⅳ)缩合，生成物除去N上的保护基得化合物(Ⅷ)，再和原戊酸三乙酯反应，即得产物。

用途

抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ-l型(AⅡ1)-受体拮抗剂。用于治疗高血压。

本品为抗高血压药,是新的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂之一,对高肾素型高血压有效对低肾素型高血压无效.本品能呈剂量相关性地降低原发性高血压病人的血压,增加肾血流量,促进尿钠排泄,但不影响肾小球滤过率,不增加尿酸排泄.本品为强效的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂主要用于轻中度高血压病人的治疗,亦用于心衰的治疗.本品安全性和耐受性好,不良反应少,无首过性和姿势性低血压效应,停药后无反跳现象.

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：有害

安全标识：S26

危险标识：R22

文献

【1】 Merck Index.13th:5100. 【2】 Gillis J C,et al.Drugs,1997,54:885-902. 【3】 唐树德等.上海医药,1999,20:32-33. 【4】 WO,9114679.1991. 【5】 US,5270317.1993. 【6】 Bernhart C,et al.J Med Chem,1993,36:3371. 【7】 周伟澄主编.高等药物化学选论.北京:化学工业出版社,2006:298-301. 【8】 岑均达等.中国医药工业杂志,2007,38:239-240. 【9】 陈修主编.心血管药理学.第三版.北京:人民卫生出版社,2002:338-372. 【10】 周学良主编.精细化工产品手册:药物.北京:化学工业出版社,2003:530-531.

备注

暂无

表征图谱

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