依普罗沙坦 Eprosartan mesylate
物竞编号 007L
分子式 C23H24N2O4S · CH4O3S
分子量 520.62
标签 依普沙坦, Eprosartan Monomethanesulfonate, SKF-108566J, Teveten, 抗高血压药

编号系统

CAS号：133040-01-4

MDL号：MFCD08141807

EINECS号：暂无

RTECS号：暂无

BRN号：暂无

PubChem号：暂无

物性数据

1.性状：从甲醇结晶

2.熔点（ºC）：260-261℃

毒理学数据

暂无

生态学数据

暂无

分子结构数据

1、  摩尔折射率：118.23

2、  摩尔体积（cm3/mol）：335.3

3、  等张比容（90.2K）：896.5

4、  表面张力（dyne/cm）：51.0

5、  极化率（10-24cm3）：47.15

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.5

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:10

5.互变异构体数量:4

6.拓扑分子极性表面积121

7.重原子数量:30

8.表面电荷:0

9.复杂度:618

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:1

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

暂无

贮存方法

暂无

合成方法

2-正丁基-5-甲酰基咪唑溶于乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯,再加入1,8-氮杂双环[5,4,0]-十二-7-烯反应,将反应得到的物质溶于甲苯中,加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯和哌啶.在减压下回流反应,得到的物质溶于甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯,搅拌.在低于60～70℃下蒸出甲苯,得到的物质在95～100℃加热至反应完全,经水解反应以及后处理得到依普沙坦.


 

用途

抗高血压药物.咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂.用于治疗高血压.

本品为非肽类AT1选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂#无内在激动活性,口服有效.本品是通过选择性结合AT1型血管紧张素Ⅱ受体,阻滞血管紧张素Ⅱ的升压效应.临床用于原发性重度高血压的治疗,可单独用作一线治疗或与噻嗪类利尿药联用.

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：刺激

安全标识：S26

危险标识：R36/37/38

文献

【1】 Merck Index.13th:3664. 【2】 Edwards R M,et al.J Phrmacol Exp Ther,1992,260:175. 【3】 Schambye H T,et al.Mol Phrmacol,1995,47:413. 【4】 Elliott W J,et al.J Hum Hypertents,1999,13:413. 【5】 罗明生主编.现代临床药物大典.成都:四川科学技术出版社,2001:521. 【6】 四川美康医药软件研究开发有限公司编著.药物临床信息参考.成都:四川出版集团四川科学技术出版社,2006:459. 【7】 EP,403159.1990. 【8】 US,5185351.1993. 【9】 Weinstock J,et al.J Med Chem,1991,34:1514-1517. 【10】 Keenan R M,et al.J Med Chem,1993.36:1880. 【11】 US,6294675.2001. 【12】 US,6172237.2001. 【13】 WO,9835963.1998. 【14】 WO,9736874.1997. 【15】 WO,9736874.1997. 【16】 周学良主编.精细化工产品手册:药物.北京:化学工业出版社,2003:527-529. 【17】 周伟澄主编.高等药物化学选论.北京:化学工业出版社,2006:298.

备注

暂无

表征图谱

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