- 热门关键词：
- bepaly手机网站
- 缩水甘油
- bepaly意甲
- 巯基乙酸
结构式
| 物竞编号 | 007H |
|---|---|
| 分子式 | C20H28N2O5 |
| 分子量 | 376.45 |
| 标签 | 苯丁酯脯酸, 恩那普利, 恩纳普利, N-[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylproyl]-L-ala-nyl-L-proline, 抗高血压药 |
编号系统
CAS号：75847-73-3
MDL号：MFCD00133304
EINECS号：278-375-7
RTECS号：TW3666000
BRN号：暂无
PubChem号：24894639
物性数据
1.性状：白色针状结晶或结晶性粉末
2.熔点：143~144.5
2.溶解性：易溶于水，微溶于乙腈
毒理学数据
暂无
生态学数据
暂无
分子结构数据
1、 摩尔折射率：99.53
2、 摩尔体积（cm3/mol）：312.5
3、 等张比容（90.2K）：836.4
4、 表面张力（dyne/cm）：51.2
5、 极化率（10-24cm3）：39.45
计算化学数据
暂无
性质与稳定性
暂无
贮存方法
暂无
合成方法
方法1：α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合，生成Schiff’s碱，再用氰硼氢化钠还原即得依那普利，如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。
方法2：也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中，三乙胺作用下缩合，一步即可得到依那普利。
方法3：上述方法均需苯丁酸的衍生物，在原料受限制时可采用下面的方法。
用丁烯二酸酐对苯进行酰化，生成伊苯甲酰丙烯酸，收率90.1%。
β-苯甲酰丙烯酸、无水乙醇、苯和浓硫酸，回流分水。氢氧化钠溶液中和，饱和氯化钠和水洗，干燥，过滤。滤液减压浓缩，蒸馏收集148～150℃/133Pa的馏分，得β-苯甲酰丙烯酸乙酯，收率97.3%。
β-苯甲酰丙烯酸乙酯、丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、无水乙醇和三乙胺混合，在室温下搅拌。过滤出固体，烘干得化合物(I)，收率75%。
化合物(I)、硫酸、冰乙酸和10%钯-炭催化剂，通氢。过滤，滤液减压浓缩至干，碱处理后洗涤。用乙酸乙酯重结晶，得化合物(Ⅱ)，收率52.6%。
化合物(Ⅱ)和N-羟基琥珀酰亚胺溶于二甲基甲酰胺，冰浴冷却下分批加入二环己基碳化二亚胺(DCC)，在室温下搅拌。冰浴冷却下加入L-脯氨酸四甲基铵盐的二甲基甲酰胺溶液，反应。滤去固体，用酸碱处理后，用乙酸乙酯提取。提取液干燥，减压浓缩。残液溶于乙腈，加入马来酸的乙腈溶液，充分搅拌后放置过夜。滤得固体，用乙腈重结晶，得白色针状结晶的马来酸依那普利，收率46.7%。
上面的化合物(11)直接和脯氨酸叔丁酯，在DCC存在下缩合，然后水解脱去叔丁醇得到依那普利。
用途
血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I)，是继卡托普利之后世界上第2个上市的ACE-I。治疗高血压的作用和卡托普利相似，但比卡托普利强，作用缓慢而持久。和卡托普利一样，和利尿药双氢氯噻嗪配成复方(商品名为Vaseretic，1988年上市)，疗效一般可提高15%-30%。用于原发性、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压等，还适用于充血性心力衰竭，特别是高肾素、高血钙需要长期用药的高血压病人和洋地黄、利尿药治疗无效的充血性心力衰竭的患者，还可用于卡托普利不能耐受的病人。
安全信息
危险运输编码：暂无
危险品标志：暂无
危险标识：暂无
文献
暂无
备注
暂无
表征图谱
暂无图谱
统计数据
共收录beplay体育首页
数据
147579 条
-
微信扫一扫
关注：物竞beplay体育首页 数据库
-
物竟数据库 手机版
国内首款化工类专业手机应用
-
微博账号
wjhxp
快速导航
关于物竞
Beplay官网网页
是一个全面、专业、专注，并且免费的中文beplay体育首页
信息库，为学生、学者、beplay体育首页
研究机构、检测机构、beplay体育首页
工作者提供专业的beplay体育首页
平台进行交流。
数据库采用全中文化服务，完全突破了中英文在化学物质命名、beplay体育首页
俗名、学名等方面的差异，所提供的数据全部中文化，更方便国内从事化学、化工、材料、生物、环境等化学相关行业的工作人员查询使用。
关注我们
-
微信账号：物竞beplay体育首页 数据库
-
微博账号：wjhxp
联系我们
上海市延长路149号上海大学科技园412室
公司总机: 021-56389801
订购电话: 4007001514
传真电话: 021-56389802
客服电话: 021-56332350
电子邮件: wingch@basechem.org
沪公网安备 31010602001115号