多非利特 Dofetilide
物竞编号 007B
分子式 C19H27N3O5S2
分子量 441.56
标签 N-[4-(2-{2-[4-(甲磺酰胺基)苯氧基]-N-甲基乙基氨基}乙基)苯基]-甲磺酰胺, 度非替利, N-[4-(2-{2-[4-(methanesulphonamido)phenoxyl]-N-methylethylamino}ethyl)phenyl]-methanesulphonamide, 抗心律失常药

编号系统

CAS号：115256-11-6

MDL号：MFCD00869707

EINECS号：暂无

RTECS号：暂无

BRN号：暂无

PubChem号：暂无

物性数据

1.性状：结晶

2.熔点（ºC）：从乙酸乙酯-甲醇(10：1)结晶，熔点147～149℃；从己烷-乙酸乙酯结晶，熔点151～152℃；也有报道为白色结晶性固体，熔点161℃。

 

毒理学数据

暂无

生态学数据

暂无

分子结构数据

1、  摩尔折射率：114.42

2、  摩尔体积（cm3/mol）：328.3

3、  等张比容（90.2K）：905.0

4、  表面张力（dyne/cm）：57.6

5、  极化率（10-24cm3）：45.36

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.8

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:11

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积122

7.重原子数量:29

8.表面电荷:0

9.复杂度:672

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

暂无

贮存方法

暂无

合成方法

将N-甲基-4-硝基苯乙胺与2-[4-硝基苯氧基]乙溴溶于乙腈,加入碳酸钾和碘化钠,搅拌回流反应.浓缩至干,剩余的油性固体经后处理得到化合物.将得到的化合物溶于乙醇,用Raney镍催化反应.过滤,滤液浓缩至干.经处理得到的化合物和甲磺酸酐溶于二氯甲烷,在室温下搅拌.生成物经进一步处理得到多非利特.

用途

多非利特是一种比较特异的第Ⅲ类抗心律失常药,选择性钾通道激动剂.可治疗和预防房性心律失常,如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速,也可预防室性心动过速的发生.

本品为选择性钾通道激动剂,为Ⅲ类抗心律失常药.能延长心室肌细胞动作电位时程(相当于QIC间期)和有效不应期,而对心率)血压、PR间期或QRS波时间均无明显影响,对传导和窦房结功能无影响.主要用于房扑、房颤及室性心动过速、心室纤颤等快速性心律失常的治疗,疗效高达80%~100%.

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：有毒 危害环境

安全标识：S22 S36 S53 S57

危险标识：R51 R61 R48/22

文献

【1】 Merck Index.13th:3443. 【2】 罗明生主编.现代临床药物大典.成都:四川科学技术出版社,2001:451. 【3】 Cross P E,et al.J Med Chem,1990,33:1151-1155. 【4】 US,4959366.1990. 【5】 EP,245997.1987. 【6】 Dale W J,et al.J Org Chem,1956,21:45-48. 【7】 Dal W J,et al.J Am Chem Soc,1954,76:6172-6174. 【8】 CN,1156142.1997. 【9】 WO,9921829.1999. 【10】 EP,898964.1999. 【11】 Carmeliet D.J Pharmacol Exp Ther,1992,262:809. 【12】 Norgaard B L,et al.Am Heart,1999,137:1062. 【13】 周学良主编.精细化工产品手册-----药物,北京:化学工业出版社,2003:451-452.

备注

暂无

表征图谱

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