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结构式
| 物竞编号 | 0067 |
|---|---|
| 分子式 | C17H20FN3O3 |
| 分子量 | 333.36 |
| 标签 | 甲氟哌酸, 培氟哌酸, Pefloxacine, 喹诺酮类药物 |
编号系统
CAS号：70458-92-3
MDL号：暂无
EINECS号：274-611-8
RTECS号：暂无
BRN号：暂无
PubChem号：暂无
物性数据
1.性状：类白色晶体。
2.熔点（ºC）：270--272
3.溶解性：溶于碱性和酸性溶液，微溶于水。
毒理学数据
暂无
生态学数据
暂无
分子结构数据
1、 摩尔折射率：85.63
2、 摩尔体积（cm3/mol）：252.4
3、 等张比容（90.2K）：679.3
4、 表面张力（dyne/cm）：52.4
5、 极化率（10-24cm3）：33.94
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积64.1
7.重原子数量:24
8.表面电荷:0
9.复杂度:545
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
性质与稳定性
暂无
贮存方法
暂无
合成方法
1.诺氟沙星为原料，经甲基化而得产品。
2.从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螫合物、乙腈、N- 甲基哌嗪和三乙胺混合，室温反应后再回流。蒸除溶剂，加水，浓盐酸调至Ph=3后再回流。加入活性炭脱色，过滤。滤液碱化至Ph=11，再加活性炭脱色，过滤，用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2，冰箱中过夜。过滤，水洗，干燥得类白色的培氟沙星，收率82%，熔点270-272℃。培氟沙星溶入无水乙醇中，在60～70℃下滴加甲磺酸，反应。冷至15℃，过滤析出的结晶，用10倍乙醇重结晶，得甲磺酸培氟沙星，收率88.5%。
3.也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再碱性水解，酸化至Ph=7.2，得培氟沙星；将其加入甲磺酸的水溶液中，反应得到的粗品用85%乙醇重结晶，得甲磺酸培氟沙星，收率79.4%，熔点284℃。
用途
第三代喹诺酮类抗菌药，有广谱的抗菌作用，其抗菌谱和抗菌活性和氟哌酸类似。通过干扰DNA的复制以及菌体蛋白的合成而发挥抑制或杀灭细菌的作用。对金葡菌具有较强的抗菌作用，对多种革兰阴性菌及耐氨苄青霉素、TMP头孢V号的菌株有非常强的抗菌作用，对肠道细菌和第三代头孢菌素一样有效，但对厌氧菌、结核杆菌、梭状芽孢菌作用较差。不易产生耐药性。用于败血症，菌性脑膜炎，呼吸道、尿道、肾、肝胆、妇科疾病，骨和关节等感染。
安全信息
危险运输编码：暂无
危险品标志：暂无
安全标识：暂无
危险标识：暂无
文献
None
备注
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表征图谱
暂无图谱
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