物竞编号 005M
分子式 C35H38Cl2N8O4
分子量 705.63
标签 依曲康唑, 亚特那唑, 埃他康唑, 斯皮仁诺, 伊康唑, 依他康唑, Oriconazole, R51211, Sporanox, 抗真菌感染药物

编号系统

CAS号:84625-61-6

MDL号:MFCD00870168

EINECS号:暂无

RTECS号:XZ5481000

BRN号:暂无

PubChem号:暂无

物性数据

1.性状:从甲苯中结晶

2.熔点(ºC):166.2

3.溶解性:几乎不溶于水和稀酸溶液。

毒理学数据

急性毒性LD50(14天)小鼠,大鼠,狗(mg/kg):>320,>320,>200口服。

生态学数据

暂无

分子结构数据

1、  摩尔折射率:189.33

2、  摩尔体积(cm3/mol):502.0

3、  等张比容(90.2K):1372.7

4、  表面张力(dyne/cm):55.9

5、  极化率(10-24cm3):75.05

计算化学数据

暂无

性质与稳定性

暂无

贮存方法

暂无

合成方法

从间二氯苯出发,经和酮康唑完全相似的反应可得到化合物(I)。化合物(Ⅰ)再和1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪缩合,接着水解脱去乙酰基,和对硝基氯苯缩合,氢化还原,氯甲酸酯酰化,然后和水合肼反应后再环合,烷基化得伊曲康唑。其中间体1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪可以哌嗪为原料,经下面的反应来制备。

用途

三唑环的咪唑类抗真菌药。通过阻止细胞色素P-450包括氧化酶和过氧化酶的激活,使14,α-甲基甾醇不能脱氢、不能转化为麦角甾醇,从而使真菌的生长增殖受到抑制,有强的亲脂性,可穿过生物膜,抑制膜与真菌的结合。其抗菌谱和酮康唑相似。对表浅性真菌病如阴道和口腔念珠菌病、皮肤霉菌病等有效,并可望成为深层真菌感染病如隐球菌性脑炎(艾滋病人)的高效安全的药物。用于敏感真菌所引起的外阴阴道念珠菌病,花斑糠疹及皮肤真菌病。

安全信息

危险运输编码:暂无

危险品标志:刺激

安全标识:S22 S26 S36

危险标识:R36/37/38

文献

暂无

备注

暂无

表征图谱