氨曲南 Aztreonam
物竞编号 0W4F
分子式 C13H19N5O8S2
分子量 437.44
标签 安曲南, 氨曲南, 氨曲南,噻肟单酰胺菌素, 氨噻羧单胺菌素, 菌克单, 噻肟单酰胺菌素, 君刻单, Monobactam, 抗生素

编号系统

CAS号：78110-38-0

MDL号：MFCD00072145

EINECS号：278-839-9

RTECS号：UA2451400

BRN号：暂无

PubChem号：24852081

物性数据

1.       性状：白色结晶或者无色粉末。

2.       密度（g/mL,25/4℃）： 1.83

3.       相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.       熔点（ºC）：227

5.       沸点（ºC,常压）：未确定

6.       沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.       折射率：未确定

8.       闪点（ºC）：未确定

9.       比旋光度（º）：未确定

10.    自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.    蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.    饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.    燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.    临界温度（ºC）：未确定

15.    临界压力（KPa）：未确定

16.    油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.    爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.    爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.    溶解性：溶于二甲基甲酰胺，微溶于甲醇，极微溶于乙醇，几不溶于甲苯、氯仿或乙酸乙酯。

 

毒理学数据

1、急性毒性：大鼠（口服）LD50： ＞10mg/kg
             大鼠（腹膜）LD50： 2,549 mg/kg
             大鼠（皮下）LD50： 3,154 mg/kg
             大鼠（静脉）LD50： 2,001 mg/kg
             小鼠（口服）LD50： ＞10mg/kg
             小鼠（腹膜）LD50： 2,897mg/kg
             小鼠（皮下）LD50： 3,906mg/kg
             小鼠（静脉）LD50： 1,963mg/kg

由于食盐的LD50是3,000 mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。

生态学数据

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

分子结构数据

暂无

计算化学数据

1、   疏水参数计算参考值（XlogP）：0.3

2、   氢键供体数量：4

3、   氢键受体数量：11

4、   可旋转化学键数量：7

5、   拓扑分子极性表面积（TPSA）：202

6、   重原子数量：28

7、   表面电荷：0

8、   复杂度：808

9、   同位素原子数量：0

10、   确定原子立构中心数量：0

11、   不确定原子立构中心数量：0

12、   确定化学键立构中心数量：0

13、   不确定化学键立构中心数量：0

14、   共价键单元数量：1

性质与稳定性

指定条件下稳定，远离氧化物。

贮存方法

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。

合成方法

以苏氨酸为原料，经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺，用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护，用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化，用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化，然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物，再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。

上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化，再水解脱去保护基得到氨曲南。

用途

单环β-内酰胺类抗生素，对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，且对β-内酰胺酶稳定，但对质粒或染色体介导的1-型酶稍不稳定。用于革兰阴性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、骨和关节感染等，和其它药物合用可治疗革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染。主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症，尤适用于尿路感染，也用于败血症。由于本品有较好的耐酶性能，因此，当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时，应用本品常可有效。

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：暂无

安全标识：S22 S24/25

危险标识：暂无

文献

暂无

备注

暂无

表征图谱

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