佐匹克隆 Zopiclone

编号系统

CAS号：43200-80-2

MDL号：MFCD00133931

EINECS号：256-138-9

RTECS号：TL1425000

BRN号：暂无

PubChem号：24278148

物性数据

1.       性状：白色至淡黄色结晶或结晶性粉末

2.       密度（g/mL,25ºC）：1.47

3.       相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.       熔点（ºC）：178

5.       沸点（ºC）：581

6.       沸点（ºC，3mm hg）：未确定

7.       折射率：未确定

8.       闪点（ºC）：未确定

9.       比旋光度（ºC）：未确定

10.    自燃点或引燃温度（ºC）： 未确定

11.    蒸气压（kPa,20ºC）：2E-13 (25 C)

12.    饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.    燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.    临界温度（ºC）：未确定

15.    临界压力（KPa）：未确定

16.    油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.    爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.    爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.    溶解性：易溶于二甲亚砜或氯仿，较易溶于醋酸，较难溶于甲醇、丙酮或乙腈，极难溶于乙醚或异丙醇，几不溶于水。

毒理学数据

暂无

生态学数据

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

分子结构数据

暂无

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:0.5

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积91.8

7.重原子数量:27

8.表面电荷:0

9.复杂度:573

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

常规情况下不会分解，没有危险反应

贮存方法

 密封、阴凉、干燥保存

合成方法

1. 吡嗪-2,3-二酸酐和2-氨基-5-氯吡啶溶于乙腈，回流。冷却，抽滤，洗涤，干燥。得到的固体悬浮于水中，用1mol/L盐酸酸化至PH值1。搅拌后抽滤，水洗，干燥，得化合物(Ⅰ)，收率92％。化合物(Ⅰ)和乙酐一起回流。冷却，抽滤，洗涤，干燥，得化合物(Ⅱ)，收率82％。化合物(Ⅱ)溶于二氧六环∶水(19:1)溶液，在13℃和激烈搅拌下，缓慢加入硼氢化钾。倾入水中，缓慢加入冰乙酸，抽滤，水洗，干燥，再悬浮于氯仿中，室温搅拌。抽滤，洗涤，干燥，得化合物（Ⅲ），收率63％。化合物（Ⅲ）溶于无水吡啶，在－10℃和搅拌下，加入4-甲基?-1-哌嗪甲酰氯盐酸盐，反应。然后升温至20℃，倾入冰水中，静置，抽滤，洗涤，干燥，得到的粗品经精制，得白色粉末状的佐匹克隆，收率65％，熔点174~177.

用途

1. 吡咯酮类镇静催眠药，有催眠、镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用，作用较快。可用于失眠症的治疗，特别是暂时性入睡困难和早醒的患者。由于对呼吸系统的抑制作用极小，因而不影响次晨的精神活动和动作的机敏性。还可用于麻醉前给药。
2. 本品属环吡咯酮衍生物，为速效催眠药。它与第一代安眠药巴比妥类、第二代安眠药(苯并二氮杂类)比较，最大优点是高效低毒，作用迅速，不仅能延长睡眠时间，还能提高睡眠质量，次晨无倦怠感，对次日的精神活动和机敏度无影响，连续服用，无蓄积作用、耐药性和成瘾性，停药后无戒断反应和失眠反跳现象，是最好的安眠药，被誉为"第三代安眠药"$临床主要用于失眠症，尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：有害

安全标识：S26 S36

危险标识：R62 R20/21/22 R36/37/38

文献

【1】 Merck Index.13th:10245. 【2】 罗明生主编.现代临床药物大典.成都(四川科学技术出版社,2001:323. 【3】 Duriez R,et al.Therapie,1979,34:317. 【4】 Wickstrom E,et al.Eur J Clin Pharmacol,1980,17:93. 【5】 Pharmacology,1983,27(Suppl2):1-250. 【6】 Goa K L,et al.Drugs,1986,32:48-65. 【7】 国家医药管理局医药工业情报中心站,国际医药服务公司编.世界药物指南.第二版.上海:上海医科大学出版社,1990:12-13. 【8】 全国医药信息,1990,3:18. 【9】 王健.国外药讯,1990,2:13. 【10】 吕秉森节译.国外医药:合成药,生化药,制剂分册,1985,6:241. 【11】 刘庆增.国外医药:合成药,生化药,制剂分册,1987,8:308. 【12】 DE,2300491.1973. 【13】 US,3862149.1975. 【14】 Jeanmart C,et al.Compt Rend Ser,1978,C287:377-378. 【15】 US,4220646.1980. 【16】 周学良主编.精细化工产品手册:药物,北京:化学工业出版社,2003:356-357. 【17】 张雅芳等.中国药物化学杂志,1994,4:62-64. 【18】 左代姝等.中国药物化学杂志,1996,6:26-29.

备注

暂无

表征图谱