洛伐他丁 Lovastatin
物竞编号 0VXC
分子式 C24H36O5
分子量 404.55
标签 (S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-酯, 洛伐司他汀, 洛伐他汀, 4-Hydroxy-6-oxo-2h-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl(s)-2-methyl-butyrate, 降血脂药

编号系统

CAS号：75330-75-5

MDL号：MFCD00072164

EINECS号：暂无

RTECS号：EK7907000

BRN号：暂无

PubChem号：24896706

物性数据

1.       性状：白色结晶。

2.       密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.       相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.       熔点（ºC）：174.5

5.       沸点（ºC,常压）：未确定

6.       沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.       折射率：未确定

8.       闪点（ºC）：未确定

9.       比旋光度（º）：未确定

10.    自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.    蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.    饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.    燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.    临界温度（ºC）：未确定

15.    临界压力（KPa）：未确定

16.    油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.    爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.    爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.    溶解性：不溶于水。

毒理学数据

1、急性毒性：人（口服）TDLo： 8,750μg/kg/14D-I
             人（男）（口服）TDLo： 240mg/kg/60W-I
             人（儿童）（口服）TDLo： 17mg/kg/3W-I
             人（女）（口服）TDLo： 285mg/kg/30W-I
             小鼠（口服）LD50： ＞1mg/kg
 由于食盐的LD50是3,000 mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。

生态学数据

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

分子结构数据

1、   摩尔折射率65.28

2、   摩尔体积（cm3/mol）：224.8

3、   等张比容（90.2K）：544.8

4、   表面张力（dyne/cm）：34.4

5、 极化率（10-24cm3）：25.87

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积72.8

7.重原子数量:29

8.表面电荷:0

9.复杂度:666

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:8

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

指定条件下稳定，远离氧化物。避光。

贮存方法

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8 ºC保存。

合成方法

洛伐他汀经发酵得到。可用的菌种有：①Monescus ruber；②Monescus purpureus；③Monescus pilosus；④Aspergillus terreus；⑤Penicillium Citrunum。
用Monescus ruber作为菌种时，其培养液为：6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米浆、0.5%氯化铵。菌种和培养液一起，在28℃需氧条件下培养10d。过滤取5L滤液，用5L Ph值为3的乙酸乙酯提取。提取液真空浓缩至干，剩余物溶于100ml苯。过滤除去不溶物，滤液用100ml 5%碳酸钠水溶液洗2次，然后和100ml0.2mol/L氢氧化钠溶液一起在室温下搅拌2h。收集水层，用6mol/L盐酸调至Ph=3后，用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸发至干，得260mg油状物。将该油状物溶于小量苯，得到的结晶再用丙酮和水的混合液重结晶，得87mg无色的洛伐他汀结晶，熔点157～159℃(分解)，[α]D23+307.6°(C=1，甲醇)。

用途

新型血脂调节药-HMG-CoA(β-羟基，β-甲基-戊二酸单酰辅酶A)还原酶抑制剂。能明显降低血清总胆固醇的浓度，口服后被水解成相应的β-羟基酸，3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶，而抑制胆固醇合成。临床用于杂合型家族性高胆固醇血症、严重及轻型原发性高胆固醇血症，还可作饮食疗法辅助药物，减少过高的胆固醇和低密度蛋白胆固醇水平。

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：暂无

安全标识：暂无

危险标识：暂无

文献

暂无

备注

暂无

表征图谱

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