物竞编号 0KLC
分子式 C284H432N84O79S7
分子量 6511.44
标签 胰蛋白酶抑制剂, Aprotinin, Trasylol , Trypsininhibitor, Iniprol, Contrykal, 药物治疗

编号系统

CAS号:9087-70-1

MDL号:MFCD00130541

EINECS号:暂无

RTECS号:暂无

BRN号:暂无

PubChem号:暂无

物性数据

1.       性状:本品为白色或微黄色粉末。

2.       密度(g/mL,25℃):未确定

3.       相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.       熔点(ºC):未确定

5.       沸点(ºC,常压):未确定

6.       沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.       折射率:未确定

8.       闪点(ºC):未确定

9.       比旋光度(º):未确定

10.    自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.    蒸气压(kPa,20ºC):未确定

12.    饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.    燃烧热(KJ/mol):未确定

14.    临界温度(ºC):未确定

15.    临界压力(KPa):未确定

16.    油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.    爆炸上限(%,V/V):未确定

18.    爆炸下限(%,V/V):未确定

19.    溶解性:溶于水

毒理学数据

急性毒性:

大鼠腹腔LD50:>40 mL/kg;

大鼠皮下LD50:>40 mL/kg;

小鼠腹腔LC50:>50 mL/kg;

小鼠皮下LC50:>50 mL/kg。

生态学数据

暂无

分子结构数据

暂无

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):-25.4

2.氢键供体数量:93

3.氢键受体数量:97

4.可旋转化学键数量:111

5.互变异构体数量:1001

6.拓扑分子极性表面积2820

7.重原子数量:454

8.表面电荷:0

9.复杂度:16700

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:57

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

有可透析性,等电点的pH值为10~10.5。对高温、酸和碱都很稳定。在稀酸中加热至100℃、pH=12.6时室温放置24h仍很稳定,但在pH=12.8时活力下降。在60~80℃时能被嗜热蛋白酶消化,对其他酶较为稳定。本身不是酶,是一种广谱抑制剂。

贮存方法

棕色玻璃瓶闭光密封包装。闭光低温处存放。

合成方法

 

抑肽酶可以从牛胰和肺组织中提取,也可以从人尿中提取。目前国内主要从牛肺中提取。

取新鲜牛肺冲洗干净,用绞肉机绞碎。然后加入5倍体积的水,搅拌均匀,用2.5mol/L的硫酸调节pH=2.0,搅拌提取8h,然后用双层纱布过滤,滤渣重复上述步骤再提取一次,合并两次提取液。向提取液中按每升277g加入硫酸铵,搅匀,再用5mol/L的硫酸调节pH=1.5,静置过夜。吸取上清液,过滤,滤液调节pH=5.5,再按每升加255g向滤液中加入硫酸铵,搅匀,静置48h,过滤,收集盐析物。盐析物用8~10倍水溶解,4℃下静置过夜,滤去沉淀,滤液中加入50%三氯乙酸(加量为滤液的1/20),搅匀,迅速加热至80℃后速冷到30℃,滤去沉淀,再用20%的氢氧化钠调pH=3.0,然后加入硫酸铵(每升滤液加610g),搅拌溶解,静置过夜,收集盐析物。盐析物再用5倍的01mol/L乙酸钠(pH=5.5)缓冲液和1倍体积的硼酸缓冲液溶解,再加入硫酸镁(每升加1050g),搅拌溶解,静置过夜,收集沉淀,弃滤液。沉淀用4倍体积的水溶解后,透析24h,加硅藻土过滤,滤液用201×7和001×7型树脂吸附(二者比例为3∶1),过滤树脂,得脱盐液。脱盐液中加0.9%氯化钠和1.5倍丙酮,析出沉淀,过滤。沉淀用丙酮和乙醚洗涤,干燥,然后再溶于60倍量80%甲醇中,过滤。滤液中再加入适量的氯化钠和丙酮,搅匀,静置过夜,离心,沉淀用丙酮洗涤后,干燥,可得沉淀物。沉淀物用无热源的水溶解,调节pH=11,4℃下放置过夜,过滤,滤液用乙酸调节pH=4~5,再加入1%氯化钠溶液(浓度30%)及5倍量丙酮,静置过夜,收集沉淀,并用丙酮和乙醚洗涤,干燥,可得成品。

用途

1.对胰蛋白酶、糜蛋白酶、凝白酶、溶血纤维蛋白酶以及各种组织或血浆激肽释放酶有广谱抑制作用。可用于治疗急性胰腺炎,并对皮肤疾患、烧伤休克及产后大出血有独特的疗效。

安全信息

危险运输编码:暂无

危险品标志:暂无

安全标识:暂无

危险标识:暂无

文献

None

备注

暂无

表征图谱